Назарел в спрее — инструкция по применению

Инструкция по применению назарела в спрее, описание действия препарата, показания к применению спрея назарела, взаимодействие с другими лекарствами, применение назарела (спрей) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Назарел
Международное название: Флутиказон
Лекарственная форма: Спрей назальный 50 мкг\доза по 60, 120 и 150 доз
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R01 Средства, применяемые при заболеваниях полости носа
R01A Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа
R01A D Кортикостероиды
Фарм. группа:
Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Код АТХ R01AD08
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. После вскрытия флакона – 3 месяца. Не применять после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, тиксотропная (способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть) при пребывании в покое.

Состав назарела в спрее

Одна доза содержит
Бір дозаның құрамында

Активное вещество назарела

флутиказона пропионата 50 мкг
50 мкг флутиказон пропионаты

Вспомогательные вещества в назареле

полисорбат 80, целлюлоза диспергируемая (Avicel RS 591), глюкоза безводная, бензалкония хлорид (50% раствор), спирт фенилэтиловый, вода очищенная
полисорбат 80, дисперсті целлюлоза (Avicel RS 591), сусыз глюкоза, бензалконий хлориді (50% ерітінді), фенилэтил спирті, тазартылған су

Показания к применению спрея назарела

Профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов.
Маусымдық аллергиялық риниттер (пішен қызбасын қоса алғанда) мен жыл бойғы риниттердің алдын алуға және емдеуге.

Противопоказания назарела в спрее

  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата
  • детский возраст до 4 лет
  • препарат компоненттерінің кез келгеніне асқын сезімталдық
  • 4 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия спрея назарела

  • носовые кровотечения
  • сухость и раздражение, изъязвление слизистой носоглотки
  • перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа)
  • реакции гиперчувствительности с проявлением бронхоспазма, анафилактической реакции, очень редко – кожной гиперчувствительности или сосудистого отека
  • головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха
  • очень редко глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта
  • кандидоз ротовой полости
  • мұрыннан қан кету
  • мұрынжұтқыншақ шырышының құрғауы және тітіркенуі, ойық жаралануы
  • мұрын пердесінің тесілуі (өте сирек, мұрын қуысына хирургиялық араласымнан кейін қолданғанда)
  • бронхтың тарылуы, анафилактикалық реакция, өте сирек – терінің асқын сезімталдығы немесе қантамырлық ісіну түрінде білінетін асқын сезімталдық реакциясы
  • бас ауыру, жағымсыз дәм мен иісті сезіну
  • өте сирек глаукома, көзішілік қысымның жоғарылауы, катаракта
  • ауыз қуысының кандидозы

Особые указания к применению

Перед применением Назарела необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата. Назарел предназначен для длительного лечения, а не для купирования приступов и поэтому очень важно регулярное применение аэрозоля. При переводе больных с системных кортикостероидов на лечение препаратом Назарел необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Назарел контролирует сезонные аллергические риниты, но в случае тяжелой аллергической реакции может понадобиться дополнительная терапия. Назальные кортикостероиды могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз.

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, педиатру следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов.

Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.

Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот. Назарел назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.

Беременность и период лактации
Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.
Мұрын жолдарының жергілікті жұқпалары бар болуы препаратты қолдануға болмайтын жағдай болып табылмаса да, Назарелді қолданар алдында мұрын қуыстарына санация жүргізу қажет. Назарел ұстаманы басу үшін емес, ұзақ емдеуге арналған, сондықтан аэрозольді ұдайы қолдану өте маңызды. Кортикостероидтармен ұдайы емделетін науқастарды Назарел препаратымен емдеуге ауыстырғанда бүйрек үсті безі жеткіліксіздігінің туындау қаупі бар болғандықтан, сақ болу қажет. Назарелді көп жағдайда маусымдық аллергиялық ринитте қолданылады, бірақ ауыр аллергиялық жағдайларда қосымша ем керек болуы мүмкін.

Мұрын ішіне арналған кортикостероидтар, әсіресе жоғары дозаларда ұзақ қолданғанда жүйелік әсерлер туындатуы мүмкін. Мұрын ішіне арналған кейбір кортикостероидтар жоғары дозада балалардың бойларының өсуін кідіртуі мүмкін деген мәлімдемелер бар. Мұрын ішіне арналған кортикостероидтарды ұзақ уақыт қабылдап жүрген балалардың бойының өсуін ұдайы бақылап отыру керек. Бойдың өсуі кідірген жағдайда, педиатр мұрын ішіне арналған кортикостероидтардың дозасын мейлінше азайтуды қарастырғаны жөн.
Күйзеліс жағдайларында (респираторлы жұқпаларда, операцияда, жарақаттарда және т.с.с) бүйрек үсті безі қыртысы қызметінің қалдық бұзылулары болуы мүмкін екендігін ескеріп, глюкокортикостероидтарды қосымша тағайындаудың қажет екендігі жөніндегі мәселені шешу қажет. Ауыз қуысында кандидоздың өршу қаупіне жол бермеу үшін препаратты қолданғаннан кейін ауызды шайып отыру қажет. Мұрын ішіне арналған Назарел спрейі 4 жастан кіші балаларға қолданылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүкті әйелдерге күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін кез келген қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындалады. Лактация кезеңінде анасы үшін күтілетін пайдасы балаға төнетін кез келген қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындалады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болу қажет.

Дозировка и способ применения

Взрослым и детям старше 12 лет:
По 2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг), при необходимости – по 4 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (400 мкг), поддерживающая доза – 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки (100 мкг).

Детям от 4 до 12 лет:
По 1 дозе (100мкг) в каждый носовой ход один раз в сутки.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға:
Тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 2 дозадан (200 мкг), қажет болғанда – тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 4 дозадан (400 мкг), демеуші доза – тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 1 доза (100 мкг).

4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға:
Тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 1 дозадан (100мкг).

Құтыны шайқаңыз және шаңнан қорғаушы қақпақты алып қойыңыз. Мұрын қуысын жақсылап тазалаңыз. Мұрынның бір жолын саусақпен басып тұрып, келесі мұрын жолына спрейдің ұштығын енгізіңіз. Құты тік қалыпта қалатындай етіп, басыңызды аздап еңкейтіңіз. Аэрозолдің сыздықтап ағуы үшін мұрынның ашық жолы арқылы баяу тыныс алыңыз және бір мезгілде ұштықтың қамытын саусақтың күшімен төмен қарай басыңыз. Тынысты ауыз арқылы шығарыңыз. Дәрігер тағайындаған дозаның тиісті мөлшерін алу үшін қажетті мөлшерде қайталаңыз. Келесі мұрынға да осындай емшара жүргізіңіз. Аппликаторды пайдаланып болғаннан кейін оны таза матамен сүртіп, шаңнан қорғаушы қақпақты орнына орналастырыңыз.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.

Взаимодействие с лекарствами

Не рекомендуется назначение Назарела больным, которые одновременно принимают лекарства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флютиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Назарела в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации. Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и слабое (кетоконазол) повышение экспозиции Назарела без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови.
Р 450 3А4 цитохром жүйесінің потенциалды тежегіштері болып саналатын дәрілерді (мысалы, протеазаның ритонавир сияқты тежегіштерін) бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарға Назарелды тағайындауға болмайды. Дені сау адамдарда флутиказон дипропионатын және ритонавирді (Р 450 3А4 цитохромы жүйесінің тежегіші болу мүмкіндігі жоғары) мұрын ішіне тәуліктік 100 мкг дозада өзара әрекеттестесуіне жүргізілген зерттеулерде қан плазмасында Назарелдің концентрациясы бірнеше жүз есеге жоғарылаған, бұл қан плазмасындағы кортизол деңгейінің едәуір төмендеуіне әкеледі. Кушинг синдромы және бүйрек үсті безі қызметінің төмендеуі жөнінде мәліметтер бар. Егер пайдасы жүйелік кортикостероидтардың жағымсыз әсерінің жоғары қаупінен едәуір аспайтын болса, мұндай біріктірулерді қолданбаған жөн. Р 450 3А4 цитохромының басқа да тежегіштері қан плазмасындағы кортизол деңгейін елеусіз төмендетпей-ақ, Назарел экспозициясын (эритромицин) аздап және (кетокеназол) нашар арттырады.

Передозировка назарелом в спрее

Данных по острой и хронической передозировке препарата «Назарел» водный назальный спрей 50 мкг не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг дважды в сутки здоровым добровольцам в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно- адреналовой (ГПА) системы. Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы. Симптомы, вызванные действием больших доз Назарела обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
«Назарел» препаратының мұрын ішіне арналған сулы 50 мкг спрейінің жедел және созылмалы артық дозалануы жөнінде деректер жоқ. Дені сау еріктілерге 7 күн бойына тәулігіне 2 мкг дозада екі рет флютиказон пропионатын мұрын ішіне енгізгенде гипоталамды-питуитарлы- адреналды (ГПА) жүйесі қызметіне әсерін тигізген жоқ. Ұзақ мерзім бойы кортикостероидтардың жоғары дозаларымен ингаляция жасау немесе ішке қабылдау ГПА жүйесі қызметінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Назарелдің үлкен дозасының әсерінен туындаған симптомдар әдетте шұғыл емді талап етпейді, өйткені көп жағдайларда қалыпты бүйрек үсті безі қыртысының қызметі бірнеше күн ішінде орнына келеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.
Сіңуі. Мұрын ішіне флутиказон пропионатын (тәулігіне 200 мкг) енгізгеннен кейін көптеген емделушілердің қан плазмасында бұл препараттың ең жоғары концентрациясы (Смах) анықталмайды (яғни ол 0,01 нг/мл-ден аздау болады). Ең жоғары Смах 0,017 нг/мг құрайды. Препараттың суда ерігіштігі төмен болғандықтан, мұрын ішінің шырышты жолдары арқылы тікелей сіңуі елеусіз болады, соның салдарынан соңында дозаның көп мөлшері жұтылып кетеді. Флутиказон пропионатын ішке қабылдау кезінде оның сіңуі мен жүйе алды метаболизмнің әлсіз болуы салдарынан қанға дозаның 1%-дан азы сіңеді. Осының бәрі мұрын қуысы мен асқазан-ішек жолындағы (жұтылған препараттың) жалпы сіңуінің өте төмен болуына әкеп соғады.

Таралуы. Қан плазмасында тепе-тең концентрацияға жеткен кезде флутиказон пропионатының (318 л жуық) таралу көлемі үлкен болады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысу қабілеттілігі өте жоғары (91%).

Метаболизмі. Флутиказон пропионаты қан плазмасынан, негізінен Р450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферментінің әсерімен бауырда белсенді емес карбоксил метаболитіне дейінгі метаболизмнің нәтижесінде шығарылады. Жұтылған флутиказон пропионаты бауырдан алғашқы өту кезінде қарқынды метаболизмге ұшырайды.

Шығарылуы. Флутиказон пропионаты және оның метаболиттерінің негізгі шығарылу жолы өт арқылы болып табылады.

Фармакодинамика

Назарел - глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему.
Назарел – жергілікті қолдануға арналған глюкокортикостероид, қабынуға қарсы, сондай-ақ ісінуге және аллергияға қарсы әсері күшті препарат. Қабынуға қарсы әсері препараттың глюкокортикостероидтар рецепторларымен өзара әрекеттесуі нәтижесінде жүзеге асады.

Жуан жасушалардың, эозинофилдердің, лимфоциттердің, макрофагтардың, нейтрофилдердің пролиферациясын бәсеңдетеді. Флутиказон аллергиялық реакциялардың ерте және кешіккен фазасы кезінде қабыну медиаторларының және басқа да биологиялық белсенді заттардың (гистамин, простагландиндер, лейкотриендер, цитокиндердің) өндірілуін азайтады. Олардың қолдану жиілігін азайтуға мүмкіндік бере отырып, науқастың бронхты кеңейткіштерге реакциясын қалпына келтіреді. Мұрынның шырышты қабығында қабынуға қарсы жылдам әсер етеді, ал оның аллергияға қарсы әсері алғашқы қолданудың 2-4 сағатынан кейін-ақ байқалады.

Түшкіруді, мұрынның қышуын, тұмауды, мұрынның бітелуін, қосалқы қуыстар аймағындағы жағымсыз сезінулер мен мұрын мен көз айналасында қысымның сезілуін азайтады. Бұдан басқа, аллергиялық ринитпен байланысты көз симптомдарын жеңілдетеді. Симптомдардың білінуінің азаюы (әсіресе мұрынның бітелуі) спрейді 200 мкг дозада бір рет енгізгеннен кейін 24 сағат бойы сақталады. Белгіленген дозаларда қолданғанда қаншама болса да жүйелік айқын белсенділігі жоқ және іс жүзінде гипоталамо-гипофизарлы-адреналды жүйені тежемейді.

Упаковка и форма выпуска

Препарат помещают во флакон из темного стекла, снабженный пластмассовым распыляющим аппликатором по 6 мл (для 60 доз) или по 15 мл (для 120 и 150 доз). Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Препарат 6 мл (60 доза үшін) және 15 мл (120 және 150 доза үшін) пластмассалы бүркігіш аппликатормен жабдықталған қоңыр түсті шыны құтыларға салынған. Құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.